АЗИТРОКС 0,5 N2 КАПС

237,69 руб.
Артикул: 105712888
МНН
Azithromycin (Азитромицин)
Срок годности
01.05.2021
J01FA10 Антибактериальное широкого спектра
  • Торговое название: Азитрокс®

    Международное непатентованное название: азитромицин

    Химическое название: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А дигидрат

    Лекарственная форма: капсулы

    Состав
    Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500 мг.
    Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
    Состав капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский. Описание: капсулы твердые желатиновые № 00, корпус - белого цвета, крышка - желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - азалид

    KOД ATX: [J01FA10]

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

    К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительньгх бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

    В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Показания к применению
    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    • Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
    • Скарлатина;
    • Инфекции нижних отделов дыхательный путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
    • Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
    • Инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
    • Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
    • Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания
    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы). С осторожностью

    Аритмия, детям с нарушениями функции печени или почек.

    Применение при беременности и в период лактации
    Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

    Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).

    При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

    При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

    При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза 3 г.

    При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

    Детям массой более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.

    При лечении erythema migrans у детей - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

    Побочное действие
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей - запоры, анорексия, гастрит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

    Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

    Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

    Передозировка
    При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450. В отличие от большинства макролидов, для азитромицина в настоящее время не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

    Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

    При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

    Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

    Особые указания
    Не принимать с пищей.
    В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
    Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Форма выпуска
    Капсулы 500 мг.

    По 3, 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения
    Список Б. Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

    Хранить в не доступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года.

Назад