ДОКСАЗОЗИН 0,002 N20 ТАБЛ

168,14 руб.
Артикул: 58246353
МНН
Doxazosin (Доксазозин)
Срок годности
01.08.2021
C02CA04 Альфа-адреноблокатор - гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое
  • Торговое название - Доксазозин

    Международное непатентованное название: доксазозин

    Лекарственная форма: таблетки.

    Состав
    1 таблетка содержит:
    Активного вещества доксазозина мезилата 2 мг или 4 мг в пересчете на доксазозин.
    Вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармелоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

    Описание
    Таблетки 2 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Одна сторона частично разделена риской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 2. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
    Таблетки 4 мг: ромбовидные, двояковыпук-лые таблетки белого цвета Одна сторона разделенариской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 4. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».

    Фармакологическая группа: альфа1-адреноблокатор

    Код ATX: C02CA04

    Фармакологические свойства
    Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
    Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
    Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
    Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
    В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

    Фармакокинетика
    После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
    Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
    Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
    У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
    Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

    Показания к применению

  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
  • Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами, такими, как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ин- гибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительностью к Доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
    Применение при беременности и в период кормления грудью
    До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

    Способ применения и дозы
    Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
    При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
    При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
    Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Побочное действие
    Артериальная гипертензия
    В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
    Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
    Со стороны центральной нервной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, обморок.
    Со стороны дыхательной системы: ринит.
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
    У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
    Со стороны центральной нервной и периферической системы: сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
    Со стороны мочевыделительной системы: дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
    Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тром-боцитопеническая пурпура, лейкопения.
    Со стороны кожных покровов: аллопеция.
    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
    Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
    Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
    Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

    Особые указания
    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
    Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
    В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Форма выпуска
    Таблетки по 2 мг и 4 мг.
    По 10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок по 7, 10, 14 и 20 таблеток; 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1, 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    5 лет.

Назад