АЗАТИОПРИН 0,05 N50 ТАБЛ

293,25 руб.
Артикул: 37813796
МНН
Azathioprine (Азатиоприн)
Срок годности
01.04.2023
L04AX01 Иммунодепрессант
  • Латинское название препарата Азатиоприн

    Azathioprine

    АТХ:

    L04AX01 Азатиоприн

    Фармакологическая группа

    • Иммунодепрессанты

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
    • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
    • K51 Язвенный колит
    • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
    • L10 Пузырчатка [пемфигус]
    • L40 Псориаз
    • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
    • M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
    • M32 Системная красная волчанка
    • M33 Дерматополимиозит
    • N05 Нефритический синдром неуточненный
    • T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных

    Состав и форма выпуска

    Таблетки1 табл.азатиоприн0,05 гвспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат 

    в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

    Характеристика

    Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

    Фармакодинамика

    Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

    Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

    Показания препарата Азатиоприн

    профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

    ревматоидный артрит;

    хронический активный гепатит;

    системная красная волчанка;

    неспецифический язвенный колит;

    дерматомиозит;

    миастения;

    узелковый периартериит;

    вульгарная пузырчатка;

    аутоиммунный гломерулонефрит;

    идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

    псориаз.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

    беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия препарата Азатиоприн

    Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

    Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

    При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

    Передозировка

    Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

    Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

    При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

    При других заболеваниях - обычно по 1,5-2 мг/кг в сутки в 3-4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

    При ревматоидном артрите - по 1-2,5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 нед. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

    При хроническом активном гепатите суточная доза - 1-1,5 мг/кг.

    Меры предосторожности

    В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

    Особые указания

    В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1-2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

    При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

    Условия хранения препарата Азатиоприн

    Список А.: В защищенном от света месте.

    Срок годности препарата Азатиоприн

    5 лет

Назад